這次要跟大家介紹cevimeline,來自日本第二大藥廠第一三共製藥的愛我津Evoxac。
Cevimeline與Pilocarpine有什麼不同嗎?
Pilocarpine很早就用在生津了,但cevimeline的歷史就短得多。
1990年代時cevimeline在老鼠上證實了功效,發現cevimeline對於唾液腺中的蕈毒膽鹼類受體(M3)有特別好的效果,可以高度結合在M3受體上,達到刺激口水分泌的功能。相較於pilocarpine,cevimeline在M3受體的作用效果更好,更有專一性。
Cevimeline刺激口水分泌很有效嗎?
發表於2002年的兩篇研究奠定了cevimeline對於乾燥症患者的療效。
doi.org/10.1001/archinte.162.11.1293
研究人員請患者回答服藥後與服藥前整體口乾的感受,以比較好、沒改變、比較差來作答,發現使用cevimeline每天三次、每次30毫克的受試者,用藥六週後有76%的受試者感覺比較好;而在使用安慰劑的受試者六週後感覺比較好的比例只有35%。使用cevimeline的人明顯感受進步。然而每次使用60毫克並沒有比使用30毫改善更多。
另一個為期12週的研究則發現,每天使用ceviemline三次、每次30毫克的受試者,66%的受試者有感覺比較好,但是在每次15毫克則只有45%感覺比較好,在安慰劑組則是37%,也就是說每天三次、每次30毫克cevimeline的效果最有感而且同時研究發現沒有人感覺惡化。cevimeline對病人整體上的改善,在第3週時就與安慰劑組有明顯差異,並且持續到12週。
每天三次,每次30毫克的cevimeline在研究上獲得最大的療效,約60-70%的患者得到症狀改善。
從口水的分泌量來看,使用cevimeline的患者也比安慰劑組有更多口水分泌,除了主觀上患者改善之外,客觀上也確實增加唾液腺的功能。

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Cevimeline會有哪些副作用呢?
以每天三次、每次30毫克的劑量來說,根據臨床試驗的統計,約
- 18.7%的患者出現盜汗
- 13.8%的患者有噁心感
- 11.2%的患者發生鼻炎
- 10%的患者會腹瀉
- 2.2%的患者覺得口水太多
其他可能的副作用則與安慰劑相去不遠。
盜汗、噁心、鼻炎、腹瀉是較為常見的副作用,少數人則有口水太多的問題。
cevimeline在閉鎖性青光眼、虹膜炎、控制不佳的氣喘患者,或已經對cevimeline過敏的患者,是不建議使用的。懷孕或哺乳婦女則無安全性報告也不建議使用。
使用Cevimeline有什麼要注意的地方嗎?
以一顆30毫克的cevimeline為例子,cevimeline在體內達到最高濃度的時間約1.5小時到2小時,也就是說在兩小時內應該要有療效的感受。
特別的是cevimeline與食物一起或是飯後使用,可能會減少藥物濃度達17%,而且會讓藥效發揮的時間更延後,所以空腹使用是比較有效果的。當然反過來說,如果覺得cevimeline的副作用太強,或是效果太好,反而是可以考慮飯後使用來降低一些效果或副作用。
空腹使用cevimeline的效果會比飯後來得好。

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許醫師個人處方藥物的經驗如何呢?
pilocarpine與cevimeline在治療口乾的效果上很難分出高下,許醫師兩種都會處方。由於cevimeline在唾液腺的專一性比較強,對呼吸道與心臟的影響可能比較小。至於pilocarpine則是錠劑可以剝半,很適合對小劑量就有足夠反應的患者。當然許醫師也遇過只適合吃pilocarpine或者是只適合吃cevimeline的患者,每個人對藥物的反應都不盡相同,有兩種藥物可以替換使用,對於乾燥症患者來說是好事一樁。
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